一种新型Kv7通道开放剂SCR2682

发布时间：2019-09-30 浏览次数：0次

张凡课题组2019年在《The FASEB Journal》杂志发表研究论文“Electrophysiological and pharmacological characterization of a novel and potent neuronal Kv7 channel opener SCR2682 for anti-epilepsy”。电压门控Kv7/KCNQ/M钾通道是一种慢激活、慢去活、非失活的电压依赖型钾电流，在膜电位和神经元兴奋性的调控中起着重要作用。M电流通道在众多类型细胞与组织中有广泛分布，其中包括交感神经节、背根神经节及部分中枢神经系统。以Kv7通道为分子作用靶点的新型抗癫痫化合物的研究已经成为神经科学领域的一大热点。我们首次报道了全新化学结构化合物SCR2682能够高效开放Kv7/M钾通道，EC50值仅为9.8 ± 0.4 nM，效价高于阳性对照药瑞替加滨约100倍。研究发现SCR2682与阳性对照药瑞替加滨作用位点相同，并且能够有效降低癫痫的发生率，结果表明SCR2682具有研发成为治疗癫痫疾病的新药的潜力。关于Kv7/M通道调节剂的研究对于认识Kv7/M通道的电生理功能特点具有十分重要的意义，更为研发治疗癫痫、疼痛等疾病的新型药物提供了广阔的空间。